I. Kokaín
Ako uvádza Dvořák (2023) ide o zlúčeninu, prášok bielej farby. Burn (1967) spomína, že kokaín dráždi mozog a preto vyvoláva narkomániu. Spôsobuje podráždenie, pocit uspokojenia a sily, ktoré sa vzťahujú nie len na činnosť duševnú, ale i na činnosť svalovú. Plowman (1982) in Dvořák (2023) spomína, že hoci je molekula kokaínu veľmi komplikovaná, dokážeme ju pripraviť v laboratóriu. Jednoduchšie je to však aj tak, keď sa o jeho prípravu postará samotná matka príroda. Ide o rastlinný alkaloid, ktorý sa nachádza v listoch dvoch juhoamerických kerov s názvom rudodrev koka (Erythroxylon coca) alebo kokaínovník kolumbíjsky (Erythroxylum novogranatense).Najjednoduchší spôsob užívania kokaínu predstavuje jednoduché žúvanie listov alebo pitie nálevu. V Južnej Amerike má možno aj tisíc ročnú tradíciu a v niektorých oblastiach je kokaín legálny. Ide o najmenej nebezpečný spôsob užívania. Z jedného metra štvorcového listov kokaínovníka získame asi kilogram kokaínu.
Spôsob užívania kokaínu
- Dvořák (2023) opisuje, že kokaín sa šňupe, obyčajne v podobe tenkej čiary, alebo nazývanej aj lajny, na hladkom podklade. Biely prášok sa rozdelí na dávky pomocou kreditnej karty a následne lajnu kokaínu dotyčná osoba vdýchne nosom pomocou stočenej bankovky. V dôsledku toho má skoro každý americký papierový dolár na sebe detekovateľné stopy po kokaíne.
- Kokaín je možné užívať prostredníctvom všetkých slizníc, ale iba do nosa ho dokážeme aktívne vtiahnuť prúdom nasávaného vzduchu. Do iných telových dutín ho musíme aktívne fúknuť. Do slizníc pohlavných orgánov je možné kokaín vtierať kvôli zníženej citlivosti, takže pohlavný styk môže trvať omnoho dlhšie.
- Ako uvádza Smolík (1996) kokainisti najskôr kokaín šňupali, v súčasnej dobe je častejšie fajčenie kryštalického purifikované kokaínu (crack) alebo sa podáva injekčnou aplikáciou. Crack sa fajčí, účinkuje rýchlo a je vysoko návykový. Intravenózna aplikácia je spojená s rizikom prenosu infekcie (najmä AIDS), vzniku sepsy a tromboflebitídy. Chronické šňupanie môže viesť rinitíde, následnému krvácaniu z nosa, prípadne k perforácií nosného septa.
- Ako uvádzajú nektorí autori (pozri Dwyer; Sowerby; Rotenberg, 2016) in Dvořák (2023), kokaín má lokálne anestetické účinky, v minulosti ho lekári využívali pre pro zníženú citlivosť pri drobných chirurgických zákrokoch v nose, uchu, či ústach.
- Kokaín je možné rovnako pojedať alebo podávať intravenózne, teda injekciou priamo do žily. Je ho možné užívať i vdychovaním pár, čo vyžaduje určitú chemickú prípravu.
Obrázok č. 1 Vzorec molekuly kokaínu (Zdroj: https://sk.wikipedia.org/wiki/Koka%C3%ADn#/media/S%C3%BAbor:Kokain_-_Cocaine.svg)
Účinok kokaínu
- Dvořák (2023) uvádza, že kokaín účinkuje rýchlo a krátko, teda účinok kokaínu je krátkodobý. Polčas prežitia v ľudskom organizme je jedna hodina. Znamená to, že behom hodiny klesne jeho počiatočná koncentrácia v telových tekutinách na polovicu. Voda, ktoré v tele rozhodne nie je nedostatok, ho veľmi ľahko rozkladá na neúčinné molekuly.
- Ako ostatné stimulujúce drogy, zlepšuje náladu, zvyšuje sebadôveru a uľahčuje komunikáciu, zvyšuje predstavivosť. Konzumenti majú často pocit, že sa všetky problémy vyriešili, obdobne ako pri intoxikácii alkoholom. Avšak kokaín neporušuje pozornosť, nenarušuje motorickosť organizmu, nenavodzuje bolehlav.
- Burn (1967) opisuje, že kokaín zvyšuje účinok noradrenalínu v krvi, pôsobí v membránach v sliznici nosovej a tým teda príde do kontaktu znížením prívodom krvi, že sa cievy stiahnu. Môžu sa preto na cievach vytvoriť vriedky. Smolík (1996) uvádza, že eufória vznikajúci pri aplikácií je intenzívna a riziko vzniku závislosti je vysoké už pri prvej dávke. Často sa po ňom prejavujú príjemné halucinácie. Nasleduje stav letargie, hladu a predĺženého spánku. Pri opakovanom užívaní sa vyvíja tolerancia voči euforizujúcemu, anorektickému, hypertermickému a kardiovaskulárnemu účinku. Opakované užívanie kokaínu má vplyv na osobnosť a narkoman sa môže stať veľmi nebezpečným. Môže trpieť utkvelou myšlienkou, že je prenasledovaný a nosiť zbrane, aby sa ubránil.
- Okrem duševnej menejcennosti trpí fyzickou stratou chuti k jedlu a insomniou. Ak je prerušené užívanie kokaínu, trpí užívajúci ťažkou depresiou, ktorá môže trvať niekoľko týždňov.
Princíp synaptických dráh v našej nervovej sústave
- Podľa Chenga et. al. (2015) in Dvořák (2023) kokaín pôsobí na dopaminergný systém. Na presynaptickóm terminále blokuje bielkovinové dopamínové prenášače a týmpadom zabraňuje odstráneniu dopamínu zo synaptickej štrbiny. Enzýmy rozkladajú dopamín v synaptickej štrbine na neaktívny 3-methoxytyramin alebo molekuly dopamínu vychytávajú špeciálne receptory presynaptického terminálu, už spomínané dopamínové prenášače a dopraví ich do vnútra membrány presynaptického terminálu, tam zostávajú uložené pre ďalšie použitie.
- Ako uvádza Dvořák (2023) nervové bunky, ktoré využívajú dopamín ako neurostransmiter, v našom mozgu nachádzame v mezolimbickej dráhe. Vychádza v časti mozgu nazývaná ventrálna tegmentálna oblasť. Nazývame tak skupinu neurónov v spodnej časti stredného mozgu. Mozolimbická dráha spojuje ventrálnu tegmentálnu oblasť s časťou koncového mozgu, ktorú nazývame ventrálne striatum bazálnych ganglií. Občas o mezolimbickéj dráhe ako o ceste odmeny. Hrá kľučovú úlohu pri motivovaní, dosahovaní cieľov a odmeňovaní pomocou príjemných pocitov, ktoré cítime najčastejšie pri utešení hladu alebo pri sexe.
- Dvořák (2023) rovnako uvádza, že rovnakým spôsobom, ako pôsobí kokaín na synapsiách s neurotransmiterom dopamínom, ovplyvňuje aj neurotransmiter serotoním a noradrenalín. Blokuje fungovanie ich prenášačov, takže sa obidve zlúčeniny hromadia v ich synaptických štrbinách. Pôsobenie neurotransmiteru serotonínu v mozgu súvisí prioritne s náladou, ovplyvňuje pocity uspokojenia, šťastia a optimizmu. Pri noradrenalíne, ako neurotransmiteri, prenášači vzruchu nás najskôr lajna nakopne aj fyzicky.
Obrázok č. 2 Dôsledky dlhodobého užívania kokaínu (Zdroj: DVOŘÁK, O. (2023). JÁ, DROGA.)
Akútna intoxikácia kokaínom
Ako uvádza Smolík (1996) musia byť splnené všeobecné kritéria pre akútnu intoxikáciu kokaínom, je prítomne dysfunkčné správanie, prejavujúce sa najmenej jednou z nasledujúcich charakteristík: eufória a pocit zvýšenej energie, zvýšená bdelosť, megalomanské prestavy alebo činy, hrubosť alebo agresivita, hádavosť, labilná nálada, opakované stereotypné správanie, sluchové, zrakové, taktilné halucinácie, však zvyčajne so zachovanou orientáciou, paranoidné predstavy, rušivý vplyv na výkon bežných denných činností. Musia byť prítomné najmenej dva z nasledujúcich prejavov: tachykardia (niekedy bradykardia), srdečná arytmia, hypertenzia, niekedy hypotenzia, potenie a zimomravosť, nauzea, zvracanie, strata hmotnosti, dilatácia zorníc, psychomotorická agitovanosť, niekedy retardácia, svalová slabosť, bolesti hrudníka, kŕče. Pri intoxikácií kokínom môže dôjsť k následnému usmrteniu následkom kardiálnej komplikácie a delíria.
Odvykací stav po užívaní kokaínu
Smolík (1996) ďalej uvádza, že musia byť splnené kritéria pre odvykací stav. Prejavuje sa dysforická nálada (skľúčenosť, anhedónia). Musia byť prítomné aspoň dva z nasledujúcich znakov: letargia, psychomotorický útlm alebo agitovanosť, túžba po kokaíne, zvýšená chuť k jedlu, insomnia, hypersomnia, bizarné alebo nepríjemné sny. Chronické uťzívanie môže viesť ku vzniku ťažké depresívnej poruchy so suicidálnymi tendenciami.
Liečba
Podľa Smolíka (1996) je liečba symptomatická. Agitovanosť vyžaduje obmedzenie, môže byť tlmená benzodiazepíny, v ťažkých stavoch nízkymi dávkami neuroleptík s vysokou účinnosťou. Niektoré somatické príznaky, napr. tachykardia, hypertenzia, môžu byť liečení betablokátormi.
Zaujímavosť: Kokaín a ľudská DNA
Ako opisuje skupina autorov (pozri Maze et al., 2010 ) in Dvořák (2023), histón ako ochranná bielkovina obaľuje deoxyribonukleovú kyselinu DNA, v ktorej je zapísaná štruktúra všetkých bielkovín našeho tela, dodáva DNA molekule stabilitu. Na povrchu histónu sa rôzne viažu methylové skupiny, ktoré ovplyvňujú prepis informácie z DNA do príslušnej bielkoviny. V bunkách mozgovej oblasti nucleus accumbens kokaín znižuje methyláciu histónu, teda množstvo naviazaných methylových skupín. Kokaín ju neblokuje priamo, ale zasahuje do procesu vzniku enzýmu G9a v bunke prepisom z reťazca DNA.
II. Metamfetamín (pervitín)
Ako uvádza Dvořák (2023) najznámejšia droga užívaná na území Českej a Slovenskej republiky. Vzniká dennodenne v mnohých domácky pripravených ilegálnych laboratóriach, nazývaných varny. Podľa ČTK, Reuters (2010) in Dvořák (2023) ich ročne polícia odhalí stovky. Najčastejšia prímes pre výrobu pervitínu je kofeín. Rozsah úrovne výroby pervitínu dosiahol úrovne, že ho pokojne je možné v rozsahu desatin mikrogramov na liter nájsť aj v v niektorých riekach. Preniká tam cez cestičky odpadových vôd, ktoré na odstraňovanie podobných zlúčenín nie sú stavané. Ako uvádzajú Horký et al. (2021) in Dvořák (2023) viaceré experimenty ukázali, že sa na území bývalého Československa pstruh obecný, pri koncentrácií pervitínu okolo jedného mikrogramu na liter, stane na tejto zlúčenine závislý.
Podľa dvojice autorov (pozri Defalque; Wright, 2011) in Dvořák (2023) metamfetamín bol pod obchodným názvom „ pervitín“ od roku 1938 v Nemecku úplne voľne k dispozícií na trhu i bez lekárskeho predpisu. Vo veľkom ho užívali vojaci nemeckej armády pre udržanie bdelého stavu. Ako uvádza Kamieńsky (2016) in Dvořák (2023) kvôli vedľajších účinkom bolo užívanie pervitínu v roku 1940 zakázané. So zákazom pervitínu to nebolo však také jednoduché. Síce existoval zákaz oficiálny, ale v skutočnosti sa naň nedbalo.
Ako vzniká pervitín?
- Metamfetamín vzniká jednoduchou redukciou pseudoefendrínu, zlúčeniny, ktorá je súčasťou mnohých liekov. Redukcia spočíva v odstranení hydroxylovej skupiny a jej nahradení vodíkom. Ide o pomerne jednoduchú reakciu, môžeme ju previesť rôznymi spôsobmi. Najrozšírenejší je postup s jodovodíkom a červeným fosforom.
- Efedrín a pseudoefedrín
- Efedrín je alkaloid, ktorý v rastlinách rodu Ephedra. Je teda zrejmé, odkiaľ pochádza pomenovanie efedrín. Od pseudoefedrínu sa líši tým, že je to pre Efedrín zrkadlová, stereoizomérna chemická zlúčenina. Rozdiel v ich štruktúre zohráva úlohu pri otáčaní roviny polarizovaného svetla.
- Efedrín a pseudoefedrín
Obrázok č. 3 Vzorec molekuly pervitínu (Zdroj: https://www.wikiskripta.eu/w/Pervitin#/media/Soubor:Metamphetamine.svg)
Naviazanie pervitínu na receptory v mozgu
- Dvořák (2023) uvádza, že pervitín na to ide zostra, ovplyvňuje priamo dopaminergné presynaptické terminály. Metamfetamín funkciu dopaminového prenášača obracia. dopaminový prenášač je zložitá bielkovinná molekula, ktorá prechádza cez bunečnú membránu presynaptického terminálu. Vracia molekuly dopamínu za spotreby energie zo synaptickej štrbiny späť do bunky. Mizne pomaly, vytvára teda silnejšiu odozvu v postsynaptickej oblasti. Metanfetamín fungovanie dopaminového prenášača obracia, takže chŕli do synaptickej štrbiny ďalšie molekuly dopamínu. Nervový signál prúdi ďalej výrazne zosilnený oproti stavu bez metamfetamínu. Funkciu dopamínového prenášača obracia pôsobením na vnútrobunkový receptor TAAR. Nachádza sa blízko vnútri nervovej bunky pri bunečnej membráne presynaptického terminálu. Metamfetamín prenikne dovnútra, naviaže sa naň, čím spustí informačnú kaskádu, na jeho konci je obrátená funkcia dopaminového prenášača. Receptor TAAR prenáša informácie pomocou G proteínu. Metamfetamín je agonista tohto receptoru.
Ako uvádza Dvořák (2023) aby sa pervitín dostal k receptoru, najskôr ho musíme dostať do tela, rôznymi spôsobmi: orálne ako tabletka, injekciou do žily, svalu, či pod kožu, inhaláciou pár, fúknutím do telovej dutiny cez vaginálnu alebo rektálnu sliznicu. Pervitín sa podobá kokaínu s výrazne väčším účinkom. Rovnako sa nerozkladá tak rýchlo, v tele pretrváva dlhšiu dobu, takže pôsobí omnoho dlhšie a spôsobuje viac radosti. Znamená to, že sa metamfetamín metabolizuje a vylučuje pomalšie. Pokiaľ o ide o odbúravanie drog, hlavná cesta pre ich detoxikáciu je pečeňový detoxikačný systém. Hlavným centrom chemických reakcií našho tela je pečeň. Orgán špecializovaný na chemické premeny je plný najrozmanitejších enzýmov, či biologicych katalyzátorov chemických reakcií. V prvom kroku sa v pečeňi drogy hyrolyzujú, to znamená, že sa na ne naväzuje hydroxylová skupina. Tento proces sa deje pomocou monoexygenáze alebo systému cytochrómu P450. Je to názov pre rozsiahlu skupinu enzýmov, ktoré v organizme plnia úlohu hydrolizačného činidla. Označenie P450 získali kvôli silnému pohlcovaniu svetla o vlnovej dĺžke 450 nanometrov, pokiaľ sa na ňu naviaže oxid uholnatý. Aktívne centrum cytochrómu P450 je veľmi podobné krvnému farbivo hemoglobínu. Okrem iného obsahuje aj katión železa. Pervitín sa v prvom kroku môže premeniť demethyláciou na amfetamín. Následne amfetamín hydroxylujú enzýmy na norefedrín. Jednoduché reakcie prebiehajú však ďalej na jednoduchší rozklad.
Toxická psychóza
Užívanie metamfetamínu môže viesť k nebezpečnému stavu, nazývaný toxická psychóza, ktorá má radu symptómov. Môžu sa objaviť zrakové alebo sluchové halucinácie, úzkosť, paranoia, delírium alebo bludy. Pri toxickej psychóze sú postihnutí jedinci, nebezpeční sebe i druhým, najmä, keď sa objavia megalomanské bludy. K tejto psychóze vedie práve nadmerné užívanie psychostimulancií, ako je pervitín. Lekárska veda zaznamenala, že k tomuto stavu viedli aj ojedinelé prípady, napr. po jedinej dávke marihuany (Dvořák, 2023).
III. Amfetamín (benzedrín)
Podľa Dvořáka (2023) amfetamín sa zvykol predávať pod obchodnou značkou benzedrín. Amfetamín existuje v dvoch podobách, levoamfetamín a dextroamfetamín. Benzedrín sa veľmi ako liek na potlačenie únavy neosvedčil. Ako uvádza skupina autorov (pozri Heal; Smith; Gosden; Nutt, 2013) in Dvořák (2023) v priebehu druhej svetovej vojny sa tiež používal pre povzbudenie vojenského mužstva, ale na druhej strane fronty ako pervitín. Vojenské prebytky našli cestu na čierny trh, kde si jeho zákazníci obľúbili ako rekreačnú drogu.
Dvořák (2023) uvádza, že amfetamín obracia funkciu dopaminového prenášača, rovnako ako metamfetamín. Podľa skupiny autorov( pozri Arnold, Wender, McCloskey, Snyder, 1972) in Dvořák (2023) majú levoamfetamín a dextroamfetamín odlišnú štruktúru, preto na centrálnu nervovú sústavu pôsobia obidva, ale každý iným spôsobom. Oba pôsobia povzbudivo a znižujú pocit hladu. Dextroamfetamín oproti levoamfetamínu pôsobí ako afrodiziakum a navodzuje eufóriu.
IV. Methyltioamfetamín, 4-MTA
Derivát amfetamínu, blokuje serotonínové vychýtavanie zo synaptickej štrbiny, inhibuje fungovanie enzýmu monoaminooxidázy A (MAO-A), ktorý odstraňuje aminoskupinu z významných neurotansmiterov serotonínu, dopamínu, noradrenalínu. pre správne fungovanie mozgu ide o kľučový enzým. 4-MTA zároveň zvyšuje uvoľňovanie enzýmu do synaptickej štrbiny.
V. Droga Džihádistov alebo kokaín chudých
Dvořák (2023) uvádza, že v priebehu existencie Islamského štátu v Sýrií sa stal veľmi populárny liek captagon, ktorý pôsobí ako stimulujúca droga. Jeho výroba , konzmácia a export dosiahli značných rozmerov. Podľa Klaimana (2022) in Dvořák (2023) za podpory sírskej armády sa captagon pašuje do Eúropy, Turecka, Jordnáska a štátov Perzského zalivu. Účinnou látkou captagonu je fenetylín. Captagon pozostáva štruktúrne z derivátu amfetamínu fenetylin molekulovo spojený s theofylinom.
VI. Methylfenidát
Podľa Dvořáka (2023) methylfenidát pripomína svojimi účinkami dextroamfetamín, ale je o niečo menej účinný. Pôsobí povzbudivo, znižuje pocit hladu, vyvoláva eufóriu. Na prvý pohľad amfetamín až tak nepripomína. Arnsten , Li (2005) in Dvořák (2023) spomínajú, že táto psychoaktívna látka blokuje vychytávanie dopamínu a noradrenalínu zo synaptických štrbín centrálnej nervovej sústavy, týmpádom zvyšená hladina dopamínu v mezolimbickej dráhe navodzuje eufóriu. Fone, Nutt (2005) in Dvořák (2023) uvádzajú, že methylfenidát je v nízkych terapeutických dávkach, ktoré nevyvolávajú eufóriu, ani závoslosť ho lekári predpisujú pri liečbe ADHD a narkolepsie.
VII. Betel
Ako uvádza Dvořák (2023) počet užívateľov žúvajúcich betel, sa pohybuje okolo 200 až 600 miliónov najmä obyvateľov Juhovýchodnej Ázie. Betel je štvrtá najrozšírenejšia droga na svete, po nikotíne, alkohole a kofeíne. Tradícia jeho žúvania je stará najmenej 2500 rokov. Základom betelu sú oriešky palmy areky obecnej (Arecha catechu). Dorastá do výšky okolo 25 metrov. Niekedy narazíme na termín betelové oriešky, čo sú vlastne arekové oriešky.Po vložení do úst betelové sústo chutí nechutne štipľavo, čo sa skoro zmení na príjemnú chuť. Nastupuje dobrá nálada až eufória. Prvé účinky sa dostavujú už pri prvých dvoch minútach, pretože účinné zlúčeniny prenikajú sliznicou pľúc. Pôsobene betelu pripomína amfetamín. V mozgu existujú dva typy acetylcholínového receptoru. Na jeden pôsobí nikotín, na druhý betel, konkrétne látka obsiahnutá v beteli- arekolín. Príznaky užívania betelu sú typické a rýchle. Agresivita betelového sústa poškodzuje zubnú sklovinu. Zuby získavajú oranžovú farbu, kvôli farbivu proantokyanidín, následne zuby rýchlo prechádzajú v čiernu farbu a sa kazia, rovnako je prítomné aj riziko rakoviny ústnej dutiny.
VIII. Kát
Ako uvádza Dvořák (2023) drogy katového typu (qát) podľa niektorých odborníkov tvoria osobitnú skupinu, podľa iných zas patria pod stimulanty. V Európe a Severnej Amerike ilegálne je ku kúpe, v euroatlantické civilizácií nejde o príliš významnú drogu. Túto psychoaktívnu látku tvoria listy keru kata jedlá (Catha edulis), ktorá rastie od Keni cez Etiópiu a Somálsko po Jemen na juhu Arabského polostrova. Počet konzumentov listov katy vo svete kolísa okolo 20 miliónov a najviac ich žije v Jemenu. Najbežnejší spôsob konzumácie je žúvanie. Reálne prenikol kát do Spojených štátov spolu s vojakmi, ktorí sa vracali z misie OSN v Somálsku v roku 1992. v roku 1994 sa objavil v Holandsku. Kathinon, najúčinejšia zlúčenina kátu, spôsobuje v našej centrálnej nervovej sústave uvoľňovanie dopamínu, teda zasahuje do mezolimbickej dráhy. Rovnako tiež zabraňuje spätnému vychytávaniu neurotransmiteru adrenalínu, noradrenalínu a serotonínu, podobne ako kokaín.
Akútna intoxikácia stimulanciami
Smolík (1996) spomína, že musia byť splnené všeobecné kritéria pre akútnu intoxikáciu. Musi byť dysfunkčné správanie alebo abnormity vnímania, prejavuje sa najmenej jednou z nasledujúcich charakteristík: eufória a pocit zvýšenej energie, zvýšená bdelosť, megalomanické predstavy alebo činy, hrubosť alebo agresivita, hádavosť, labilná nálada, opakované stereotypné správanie, sluchové, zrakové alebo taktílne ilúzie, halucinácie, obyčajne so zachovanou orientáciou, paranoidné predstavy a rušivý vplyv na výkon bežných denných činností. Musia byť prítomné najmenej dve z nasledujúcich charakteristík: tachykardia (niekedy bradykardia), srdečná arytmia, hypertenzia alebo hypotenzia, potenie a zimomravosť, nauzea alebo zvracanie, stráta hmotnosti, dilatácia zorníc, psychomotorická agitovanosť (niekedy retardácia), svalová slabosť, bolesti hrudníka alebo kŕče.
Odvykací stav po užívaní stimulancií
Ako uvádza Smolík (1996) mudsia byť splnené všeobecné kritéria pre odvykací stav. Prejavuje sa dysforická nálada, napr. skľúčenosť, anhedónia. Musia byť pritomné aspoň dva z nasledujúcich prejavov: letargia, únava, psychomotorický útlm alebo agitovanosť, túžba po stimulanciách, zvýšená chuť k jedlu, insomnia alebo hypersomna, bizarné alebo nepríjemné sny. Chronické užívanie môže viesť ku vzniku depresívnej poruchy so suicidálnymi tendenciami.
Zoznam použitej literatúry
BURN, H. (1967). Drogy, léčiva a lidé, malá moderní encyklopedie. Praha: Orbis, 250 s.
DVOŘÁK, O. (2023). JÁ, DROGA. Praha: Grada Publishing, a. s. , 200 s. ISBN 978-80-271-3759-6.
SMOLÍK, P. (1996). Duševní a behaviorální poruchy.Praha: MAXDORF, s.r.o. , 503 s. ISBN 80-85800-33-0.