Opiáty
Dvořák (2023) uvádza, že za opiáty označujeme alkaloidy prítomné v nezrelom maku siatom Papaver somniferum. Získavajú sa z latexového mlieka, ktoré vyteká z narezaných nezrelých makovíc. Wahler et. al. (2009) in Dvořák (2023) spomína, že ako latex alebo latexové mlieko označujeme mlieku podobnú lepkavú kvapalinu komplikovaného zloženia, ktorá vzniká v rade rastlín zhruba dvadsať čeľadí, deväťsto rodov a dvanástisíc päťsto druhov. Latex je väčšinou biely, avšak u niektorých druhov čeľadi makovitých (Papaveracea) môže byť žltý až jasne červený. Dvořák (2023) opisuje, že na vzduchu latex tuhne. Tento proces pravdepodobne slúži rastlinám ako ochrana pred poškodením. U latexu z nezrelých makovíc tuhnutie sposôbí spojenie menších molekúl bielkoviny vplyvom alkaloidov a ďalších zlúčenín. Zatuhnutím zozbieraného mlieka z nezrelých makovíc vznikne produkt, ktorý nazývame opium. Opium obsahuje množstvo alkaloidov, najznámejšie sú morfín, kodeín a thebaín.
I. Morfín
Dvořák (2023) uvádza, že alkaloid nachádzame v opiu ako soľ s kyselinou mekonovou. V lekárstve sa používa výraz morfium. Účinky morfínu proti bolesti nemajú konkurenciu. Pokiaľ by nebol návykový a nevyvolával depresiu, lepší prípravok by neexistoval, ani s týmito nepeknými vedľajšími účinkami. Ako liečebný prípravok sa podáva hlavne injekciou, jeho koncentrácia v telových tekutinách poklesne po dvoch až troch hodinách na polovicu. O vzťahu jeho účinnosti a škodlivosti nepanuje medzi lekármi jednota. Všeobecne ide povedať, že v Spojených štátoch lekári predpisujú a nasadzujú morfín a jeho deriváty podstatne častejšie ako v Európe.
II. Kodeín
Podľa Dvořáka (2023) skôr ako na drogu narážame na účinnu zložku najrôznejších liekov. Používa sa proti bolesti, na tlmenie silného kašľa proti hnačke. Od morfínu ho oddeľuje prítomnosť jednej methylovej skupiny. I tento nepatrný rozdiel výrazne znižuje jeho návykovosť, avšak i účinnosť. Ničmenej aj tak ostáva účínným a často využívaným liečivým prípravkom. Podáva sa spravidla orálne v tabletách, kvapkách alebo sirupoch, pretože drsné podmienky tenkého čreva ho rozkladajú pomalšie ako morfín. Na vstrebanie črevnou stenou má totiž dostatok času. Účinok tejto látky pravdepodobne spočíva v tom, že pečeňové enzýmy z jednej desatiny molekuly kodeínu odstránia methylovú skupinu, demethylujú. Kodeín predpisujú lekári častejšie než morfín, avšak kodeín nie je prítomný v opiu v takom množstve ako morfín. Preto deväťdesiat percent kodeínu pripravuje farmaceutický priemysel legálne z morfínu ako methylácia, pripojením methylové skupiny.
Opioidy
Dvořak (2023) uvádza, že morfínu podobné zlúčeniny majú vlastné receptory. Nazývame ich opioidné receptory a delia sa do troch základných skupín. Opioidné receptory fungujú na princípe uvoľnenia G proteínu do vnútra bunky. Pokiaľ v tele máme opiodné receptory znamená to, že organizmus sám produkuje príslušné neurotransmitery. Opioidy, ktoré náš organizmus produkuje, nazývame endogénne a okrem iného k nim patrí aj morfín. Morfín v našom tele môže byť endogénny, tak exogénny, podávaný napr. injekciou. Okrem morfínu na opioidné receptory pôsobí i tri skupiny malých peptidov. Prvú skupinu tvorí šestnásť až tridsať aminokyselín, nazývame endorfíny. Všetky endorfíny pôsobia prostredníctvom opioidných receptorov. Ich hlavná funkcia je tlmenie bolesti, prerušením prenosu príslušného nervového signálu. Uvoľňuje sa tiež pri smiechu alebo aeróbnej fyzickej námahe. Druhú skupinu peptidových endogénnych opioidov predstavujú enkefalíny. Sú menšie než endorfíny, ide o pentapeptidy. Poznáme napr. metenkefalín, leuenkefalín. Treťou skupinou peptidových endogénnych opioidov je nazývame dynorfíny. Všetky tri endogénne opiody tlmia bolesť a pôsobia prostredníctvom opioidných receptorov.
Opioidné receptory nájdeme v nespočetnom množstve v centrálnej nervovej sústave, preto je pôsobenie opioidov širové. V niektorých mozgových oblastiach je ich viac, v iných zase menej. Morfín, v niektorých tkanivách pôsobí ako agonista, v iných ako antagonista. Pôsobenie morfínu a iných opioidov na receptory vo vývinovo starších častiach mozgu, ktoré riadia základné životné funkcie ako srdečný tep a dýchanie, vysvetľuje jeho toxicitu. Väzba opioidov na príslušné receptory spúšťa proces, jeho dôsledkom je zníženie tlmenia uvoľňovania dopamínu v mozgu. Jeho prebytok vyvoláva euforické stavy. Deje sa to znížením uvoľňovania neurotransmiteru GABA, ktorá tlmí uvoľňovanie dopamínu. Messmer, Hatsukari, Hitosugi, Schmidt-Wolf, Singhal (2006); Clark et. al. (2007) in Dvořák (2023) uvádzajú, že morfín ovplyvňuje aj imunitu. Osoby závislé na opioidoch častejšie ochorejú na zápaľ pľúc, tuberkulózu alebo AIDS. Opioidné receptory vedci nachádzajú i v bunkách imunitného systému. Typickým znakom užívania je výrazné zúženie zorníc, na ktoré nevziniká tolerancia ani po dllhodobom užívaní. Michael-Titus, Revest, Shortland (2010) in Dvořák (2023) spomínajú, že opioidy pôsobia v mozgu prostredníctvom receptorov v ventrálnej tegmentálnej oblasti, ktorú nájdeme v spodnej časti stredného mozgu. Dochádza preto k aktivácií dopaminergných neurónov v tejto oblasti, čo zrýchli uvoľňovanie dopamínu pozdĺž mezolimbickej dráhy. V dôsledku toho sa v okruhu odmeny vytvárajú príjemné pocity alebo neskoršie nevzniknú tie nepríjemné.
III. Heroín
Dvořák (2023) uvádza, že medzi opioidy radíme, pretože pôsobia na opioidné receptory. Aj keď je štruktúrne veľmi podobný morfínu, v opiu ho nenájdeme. Heroín môžeme označiť ako diacetylmorfín, má pripojené acetylové skupiny odvodené od kyseliny octovej. Pripravuje sa reakciou s anhydridom kyseliny octovej. Klous, Van de Brink, Van Ree, Beijnen (2006) in Dvořák (2023) uvádzajú, že heroín sa vďaka obom acetylovým skupinám omnoho lepšie rozpúšťa v tukovom tkanive ako morfín, takže niekoľkonásobne ľahšie prekonáva hematoencefalickú bariéru. V tom spočíva podstata jeho účinnosti. U heroínu viac ako u iných drog závisí sila pôsobenia na spôsobe podania. Najspolahlivejšie a najúčinnejšie je použitie injekčnej striekačky a vstreknúť rovno do žily. Okrem toho ide použiť injekciu do svylu alebo podkožná injekcia, ale injekcia do žily je výrazne účinnejšia. Krv drogu veľmi rýchlo dopraví do mozgu. Preto sa u rekreačného užívania heroínu najviac rozšírilo podávanie pomocou injekčnej striekačky. K najrýchlejšiemu poškodeniu mozgu vdychovanie pár zahriateho heroínu. Opakované podávanie heroínu vedie k zvýšeniu počtu opiodných receptorov, čo je mechanizmus spôsobujúci závislosť. Medzi dlhodobé účinky heroínu patria nevoľnosť, zvracanie, zápcha, pokles testosterónu a libida. Zaujímavé je výrazné zvýšenie rizika infenkcie baktérií Clostridium botulinum v mieste vpichu pri podkožnom alebo svalovom injekčnom podávaní veľmi málo vyčisteného heroínu nazývaného black tar, normálny, čistý heroín má bielu farbu. Ako prostriedok proti ťažkej závislosti na heroín vznikla koncom tridsiatich rokov minulého storočia ďalší syntetický opioid: metadon. Prakticky ide o nahradenie jednej závislosti druhou. Metadon je možné podávať orálne. Niektorí konzumenti heroínu si po metodonovej odvykacej kúre obľúbili metadon viac ako heroín. Ako každý správny opioid i metadon veľmi spoľahlivo tlmí bolesť a pôsobí na opiodné receptory. Rovnako funguje ako antagonista NMDA receptorov.
Maté (2023) spomína, že vo Veľkej Británií, ktorá eviduje najvyšší podiel závislých od heroínu v celej Európe, v roku 2022 zaznamenala doposiaľ najvyšší stupeň v dosiahnutí počtu úmrtí v súvislosti s drogami. V Anglicku a vo Walese zomrelo 3700 ľudí, hlavne v dôsledku užívania heroínu a iných príbuzných opioidov. V Kanade sú podobne hrozivé čísla. Kanada eviduje vyše 4000 prípadov, čo predstavuje 50-percentný nárast oproti predchádzajúcemu roku.
IV. Fentanyl
„Novým hitom sa stal fentanyl, opiátová látka od bolesti, ktorá je 50x – 100x silnejšia ako morfium a mieša sa s heroínom. Táto droga má na svedomí tisíce Američanov, vrátane rockových hviezd Princa a Toma Pettyho“ (Maté, 2023, s. 17).
Dvořák (2023) uvádza, že fentanyl a jeho deriváty radíme medzi opioidy, nie opiáty, v makovom latexy ho nenájdeme. Niektorí experti fentanyl a jeho deriváty najmä kvôli rozšíreniu v Spojených štátoch pokladajú za samotnú skupinu drog. Fentanyl pôsobí na opioidné receptory. Fentanyl je veľmi účinný na tlmenie bolesti a využíva sa v najrôznejších oblastiach lekárstva. Je možno až stokrát účinnejší ako morfín, avšak s podstatne kratším účinkom. Má rýchly nástup pôsobenia, no o niečo pomalšie odznenie. Nie celkom bežné je jeho pôsobenie lízatiek. Shachtman (2009) in Dvořák (2023) spomína, že americká armáda ho využívala v Afganistane pre tlmenie bolesti pri traumatických zraneniach. Okrem využitia v lekárstve ľudskom a veterinárnom slúži fentanyl ako rekreačná droga, prípadne v kombinácii s heroínom alebo kokaínom. V prípade neodborného podávania sa môže prejaviť malý rozdiel medzi smrteľnou a účinnou dávkou. Rekreačné drogy a lieky je možné podávať i cez kožu pomocou náplasti, čo je celkom rozšírený spôsob.
Akútna intoxikácia opioidmi
Podľa Smolíka (1996) musia byť splnené všeobecné kritéria pre akútnu intoxikáciu. Musí byť dysfunkčné správanie, prejavujúce sa najmenej jednou z nasledujúcich charakteristík: apatia a útlm, dezinhibícia, psychomotorická retardácia, zhoršenie pozornosti, zhoršenie úsudku, narušenie osobného fungovania. Musí byť prítomný najmenej jeden z nasledujúcich znakov: otupelosť, nečistá reč, zúžené zornice, znížené vedomie, stupor, kóma.
Odvykací stav po opioidoch
Smolík (1996) uvádza, že musia byť splnené všeobecné kritéria pre odvykací stav, je potrebné mať na mysli, že odvykací stav po opioidoch môže byť po krátkom období užívania opioidov vyvolaný podávaním antagonistu opioidov. Musia byť prítomné aspoň tri z nasledujúcich prejavov: túžba po opioide, sekrécia z nosu alebo kýchanie, slzenie, bolesti svalov alebo svalové kŕče, kŕče v bruchu, nauzea alebo zvracanie, hnačka, dilatácia zorníc, piloerekcia (kontrakcia miniatúrnych svalov) alebo opakovaná zimomravosť, tachykardia alebo hypertenzia, zívanie, nekľudný spánok. Terapeutické komunity, po detoxikácií je potrebné zariadenie jedinca do komunity s psychoterapeutickým a edukačným programom. Maté (2023) uvádza, že v Amerike sa zaviedli kritéria na minimalizáciu rizík, medzi ktoré patrí napríklad sprístupenie látky s názvom Naloxone, ktorá dokáže zvrátiť reakciu predávkovania sa opiátmi.
Zoznam použitej literatúry
DVOŘÁK, O. (2023). JÁ, DROGA. Praha: Grada Publishing, a. s. , 200 s. ISBN 978-80-271-3759-6.
MATÉ, G. (2023). V ríši hladných duchov. Blízke stretnutia so závislosťou. Bratislava: Eastone Books, 400 s. ISBN 978-80-8109-447-7.
SMOLÍK, P. (1996). Duševní a behaviorální poruchy.Praha: MAXDORF, s.r.o. , 503 s. ISBN 80-85800-33-0.