AK SA TI ČLÁNOK BUDE PÁČIŤ NEVÁHAJ A PODPOR DETSKÚ ONKOLÓGIU DOBROVOĽNÝM PRÍSPEVKOM:
SVETIELKO NÁDEJE, o.z.
Detská fakultná nemocnica s poliklinikou
Nám. L. Svobodu 4
974 09 Banská Bystrica
www.svetielkonadeje.sk
IČO: 3788 9346
DIČ: 2021703200
Registrácia: Ministerstvo vnútra SR, č. spisu VVS/1- 900/90-16888 z 24.5.2002
Platobné údaje pre záujemcov o podporu našej činnosti:
IBAN: SK83 1100 0000 0026 2075 6262
Špecifický symbol: 45000
Opiáty
Dvořák (2023) uvádza, že opiáty predstavujú skupinu alkaloidov prirodzene sa vyskytujúcich v nezrelých makoviciach maku siateho (Papaver somniferum). Tieto látky sa získavajú z latexového mlieka, ktoré vyteká po narezaní ešte nezrelých makovíc. Wahler et al. (2009, in Dvořák, 2023), popisuje latex ako mlieku podobnú, lepkavú tekutinu komplexného chemického zloženia, ktorú produkuje približne 20 čeľadí, 900 rodov a 12 500 druhov rastlín. Latex má väčšinou bielu farbu, avšak u niektorých druhov z čeľade makovitých (Papaveraceae) môže byť žltý až jasne červený.
Podľa Dvořáka (2023) latex na vzduchu tuhne – ide o prirodzený obranný mechanizmus rastliny proti poškodeniu. V prípade makovíc dochádza k zatuhnutiu v dôsledku spojenia menších molekúl bielkovín pod vplyvom prítomných alkaloidov a iných zlúčenín. Po zatuhnutí latexu vzniká hmota známa ako opium – základný produkt obsahujúci rôzne alkaloidy, z ktorých najvýznamnejšie sú morfín, kodeín a thebaín.
I. Morfín
Morfín, ako uvádza Dvořák (2023), sa v opiu prirodzene vyskytuje vo forme soli s kyselinou mekonovou. V lekárskej terminológii sa často používa označenie morfium. Jeho účinky proti bolesti sú mimoriadne silné a v mnohých prípadoch nemajú konkurenciu. Keby nebol morfín návykový a nespôsoboval depresiu centrálneho nervového systému, bol by považovaný za ideálny analgetický prípravok – a to aj napriek týmto nežiaducim účinkom. V medicíne sa morfín podáva prevažne injekčne. Jeho koncentrácia v telových tekutinách klesá na polovicu zhruba po dvoch až troch hodinách. Medzi lekármi však nepanuje zhoda ohľadom pomeru medzi jeho účinnosťou a škodlivosťou. Všeobecne možno konštatovať, že v Spojených štátoch amerických je morfín a jeho deriváty predpisovaný a používaný podstatne častejšie než v Európe.
II. Kodeín
Podľa Dvořáka (2023) sa kodeín využíva skôr ako účinná zložka rôznych liekov než ako rekreačná droga. Používa sa na tlmenie bolesti, silného kašľa a tiež pri liečbe hnačky. V porovnaní s morfínom sa odlišuje prítomnosťou jednej metylovej skupiny, čo je na pohľad drobný rozdiel, no významne znižuje jeho návykový potenciál – zároveň však aj účinnosť. Kodeín napriek tomu zostáva spoľahlivým a často používaným liečivom. Obvykle sa podáva perorálne – vo forme tabliet, kvapiek alebo sirupov. V porovnaní s morfínom sa v tenkom čreve rozkladá pomalšie, čo umožňuje jeho efektívnejšie vstrebávanie cez črevnú stenu. Jeho účinok je pravdepodobne spôsobený tým, že pečeňové enzýmy demetylujú asi 10 % molekuly kodeínu – teda odstránia metylovú skupinu, čím ho čiastočne premenia na morfín. Kodeín sa predpisuje častejšie než morfín, avšak v prírodnom opiu sa nachádza v menšom množstve. Z tohto dôvodu sa až 90 % kodeínu vyrába v legálnom farmaceutickom priemysle metyláciou morfínu – teda pripojením metylovej skupiny.
Opioidy
Ako uvádza Dvořák (2023), zlúčeniny podobné morfínu účinkujú prostredníctvom špecifických receptorov, ktoré nazývame opioidné receptory. Tie sa delia do troch základných skupín a ich aktivácia vedie k uvoľneniu G-proteínu do vnútra bunky. Prítomnosť týchto receptorov v ľudskom tele naznačuje, že organizmus sám produkuje vlastné opioidné neurotransmitery – označované ako endogénne opioidy. Medzi ne patrí endogénny morfín, ktorý môže byť v tele prítomný prirodzene, alebo exogénny, napríklad po injekčnom podaní.
Okrem morfínu pôsobia na opioidné receptory aj tri skupiny malých peptidov:
- Endorfíny – pozostávajú z 16 až 30 aminokyselín. Všetky pôsobia prostredníctvom opioidných receptorov, a ich hlavnou funkciou je tlmenie bolesti prerušením prenosu bolestivých signálov. Uvoľňujú sa aj počas smiechu alebo aeróbnej fyzickej aktivity.
- Enkefalíny – ide o menšie pentapeptidy, napríklad metenkefalín a leuenkefalín.
- Dynorfíny – tretia skupina endogénnych peptidov, ktoré rovnako zúčastňujú na modulácii bolesti cez opioidné receptory.
Opioidné receptory sa nachádzajú vo veľkom množstve v centrálnom nervovom systéme, pričom ich distribúcia sa líši v rôznych oblastiach mozgu. V niektorých tkanivách môže morfín pôsobiť ako agonista, v iných ako antagonista. Účinky morfínu a iných opioidov na vývinovo staršie časti mozgu, ktoré riadia základné životné funkcie (napr. srdcový rytmus a dýchanie), vysvetľujú ich vysokú toxicitu. Väzba na receptory spúšťa proces, ktorého výsledkom je zníženie inhibície uvoľňovania dopamínu. Nadbytok dopamínu potom vyvoláva euforické stavy. Tento mechanizmus zahŕňa zníženie sekrécie GABA – neurotransmiteru, ktorý za normálnych okolností inhibuje uvoľňovanie dopamínu.
Messmer, Hatsukari, Hitosugi, Schmidt-Wolf a Singhal (2006); Clark et al. (2007, in Dvořák, 2023), upozorňujú, že morfín ovplyvňuje aj imunitný systém. Osoby závislé na opioidoch častejšie trpia ochoreniami ako zápal pľúc, tuberkulóza či AIDS, pričom opioidné receptory sa nachádzajú aj v imunitných bunkách. Typickým prejavom užívania opioidov je výrazné zúženie zreníc, ktoré nezmizne ani pri dlhodobom užívaní – teda sa naň netvorí tolerancia.
Michael-Titus, Revest a Shortland (2010, in Dvořák, 2023) ďalej vysvetľujú, že opioidy účinkujú v mozgu cez receptory vo ventrálnej tegmentálnej oblasti, ktorá sa nachádza v spodnej časti stredného mozgu. Ich aktivácia vedie k zrýchlenému uvoľňovaniu dopamínu pozdĺž mezolimbickej dráhy, čo prispieva k pocitom odmeny a eufórie – alebo naopak k absencii nepríjemných pocitov pri abstinencii.
III. Heroín
Dvořák (2023) uvádza, že heroín zaraďujeme medzi opioidy, pretože pôsobí na opioidné receptory. Hoci má podobnú chemickú štruktúru ako morfín, v opiu sa prirodzene nenachádza. Heroín je známy aj ako diacetylmorfín, keďže obsahuje dve acetylové skupiny odvodené od kyseliny octovej. Vyrába sa chemickou reakciou morfínu s anhydridom kyseliny octovej.
Podľa Klousa, Van de Brinka, Van Ree a Beijnena (2006, in Dvořák, 2023), tieto acetylové skupiny umožňujú heroínu rýchlejšie preniknúť hematoencefalickou bariérou, keďže má vyššiu rozpustnosť v tukoch ako morfín. Tento mechanizmus je základom jeho silnej psychoaktivity.
Účinok heroínu výrazne závisí od spôsobu podania. Najúčinnejšou formou je intravenózne podanie, ktoré zabezpečuje rýchle dodanie drogy do mozgu. Možné je aj intramuskulárne alebo subkutánne podanie, no ich účinnosť je nižšia. Pri rekreačnom užívaní sa najčastejšie používa injekčné podávanie do žily.
Inhalácia výparov zahriateho heroínu môže spôsobiť najrýchlejšie poškodenie mozgu. Opakované užívanie vedie k zvýšeniu počtu opioidných receptorov, čo prispieva k vzniku závislosti.
Medzi dlhodobé účinky heroínu patrí:
- nevoľnosť a zvracanie,
- chronická zápcha,
- pokles hladiny testosterónu a libida.
Zaujímavým fenoménom je infekcia baktériou Clostridium botulinum v mieste vpichu, najmä pri užívaní nízko kvalitného heroínu známeho ako black tar (tmavej, lepkavej konzistencie). Naopak, čistý heroín má bielu farbu. Na liečbu ťažkej závislosti od heroínu bol koncom 30. rokov 20. storočia vyvinutý syntetický opioid metadón, ktorý sa podáva perorálne. Ide o nahradenie jednej závislosti druhou, no metadón umožňuje kontrolované dávkovanie. Niektorí pacienti po metadónovej terapii preferujú metadón pred heroínom. Rovnako ako ostatné opioidy tlmí bolesť a pôsobí na opioidné receptory, pričom zároveň funguje ako antagonista NMDA receptorov.
Podľa Matého (2023) bola Veľká Británia v roku 2022 krajinou s najvyšším počtom závislých od heroínu v Európe. V Anglicku a Walese zomrelo 3700 osôb – predovšetkým v dôsledku heroínu a iných opioidov. Kanada zaznamenala viac než 4000 úmrtí, čo predstavuje nárast o 50 % oproti predchádzajúcemu roku.
IV. Fentanyl
Ako uvádza Maté (2023, s. 17), fentanyl je novodobá droga, ktorá je „50–100-krát silnejšia ako morfín“ a často sa mieša s heroínom. Spôsobil tisíce úmrtí v USA, vrátane známych osobností ako Prince či Tom Petty.
Podľa Dvořáka (2023) fentanyl a jeho deriváty patria medzi opioidy, nie opiáty – v makovom latexe sa nenachádzajú. Niektorí odborníci ich dokonca považujú za samostatnú skupinu drog, najmä kvôli masívnemu rozšíreniu v USA.
Fentanyl účinkuje cez opioidné receptory. Je extrémne silný pri tlmení bolesti a využíva sa v rôznych oblastiach medicíny. V porovnaní s morfínom je:
- až 100-krát účinnejší,
- má rýchlejší nástup účinku,
- no kratšie trvanie pôsobenia.
Zaujímavou formou podania je aj lízanka s obsahom fentanylu, ktorá bola využívaná aj americkou armádou v Afganistane (Shachtman, 2009 in Dvořák, 2023).
Okrem lekárskeho využitia (vrátane veterinárneho) sa fentanyl používa aj rekreačne, najčastejšie v kombinácii s heroínom alebo kokaínom. Pri neodbornom zaobchádzaní však hrozí veľmi úzke rozmedzie medzi účinnou a smrteľnou dávkou. Bežný spôsob podania je aj transdermálna náplasť, ktorá umožňuje postupné vstrebávanie liečiva cez kožu.
Akútna intoxikácia opioidmi
Podľa Smolíka (1996) sa akútna intoxikácia opioidmi diagnostikuje na základe všeobecných kritérií, ktoré zahŕňajú:
- dysfunkčné správanie, prejavujúce sa aspoň jedným z nasledujúcich príznakov:
- apatia, útlm,
- dezinhibícia (strata zábran),
- psychomotorická retardácia,
- zhoršenie pozornosti a úsudku,
- narušenie osobného fungovania.
Musí byť prítomný aj aspoň jeden z nasledujúcich znakov:
- otupenosť,
- nezreteľná reč,
- zúžené zrenice (mióza),
- znížené vedomie,
- stupor alebo kóma.
Odvykací stav po opioidoch
Ako uvádza Smolík (1996), odvykací stav po užívaní opioidov sa môže objaviť aj po krátkom období užívania, najmä ak sa podá opioidný antagonista (napr. naloxón). Na diagnostikovanie sú potrebné všeobecné kritériá odvykania, vrátane aspoň troch z týchto príznakov:
- silná túžba (craving) po opioidoch,
- nádcha, kýchanie alebo nadmerné slzenie,
- bolesti alebo kŕče svalov,
- kŕče v bruchu, nevoľnosť, zvracanie alebo hnačka,
- rozšírené zrenice (mydriáza), zimomravosť, husia koža (piloerekcia),
- zrýchlený tep (tachykardia) alebo zvýšený krvný tlak (hypertenzia),
- zívanie, poruchy spánku, nepokoj.
Po detoxikácii je dôležité zaradiť jedinca do terapeutickej komunity, ktorá poskytuje psychoterapeutické a edukačné programy.
Maté (2023) pripomína, že v Spojených štátoch sa zaviedli opatrenia na zníženie rizika úmrtia pri predávkovaní, ako je dostupnosť liečiva naloxón, ktoré dokáže reverzovať účinky predávkovania opioidmi.
Na záver, čo dodať:
Opiáty a opioidy predstavujú skupinu látok s výrazným analgetickým účinkom, ktoré pôsobia prostredníctvom opioidných receptorov v centrálnom nervovom systéme. Medzi najvýznamnejšie prirodzené opiáty patrí morfín a kodeín, zatiaľ čo syntetické opioidy ako heroín alebo fentanyl sa vyznačujú výrazne silnejším účinkom a vysokým rizikom závislosti. Ich pôsobenie ovplyvňuje nielen vnímanie bolesti, ale aj emočný stav, odmenu a imunitný systém, čo zvyšuje riziko zdravotných komplikácií pri zneužívaní. Chronické užívanie vedie k tolerancii, závislosti a závažným fyziologickým či psychickým následkom. Dôležitou súčasťou prevencie a liečby je informovanosť o rizikách, kontrolované podávanie v medicínskom prostredí a dostupnosť antidot, ako je naloxón, pri predávkovaní.
Literatúra
DVOŘÁK, O. (2023). JÁ, DROGA. Praha: Grada Publishing, a. s. , 200 s. ISBN 978-80-271-3759-6.
MATÉ, G. (2023). V ríši hladných duchov. Blízke stretnutia so závislosťou. Bratislava: Eastone Books, 400 s. ISBN 978-80-8109-447-7.
SMOLÍK, P. (1996). Duševní a behaviorální poruchy.Praha: MAXDORF, s.r.o. , 503 s. ISBN 80-85800-33-0.